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硫酸二甲酯在药物合成中的作用
- 2020-04-10-

例一:雷托灵的合成

  雷托灵是以硫酸二甲酯为甲基化试剂,随之完成合成过程中的N-甲基化反应。

例二:富马酸洛马司他丁的合成

  富马酸洛马司他丁是一种具有代表性的第二代H1受体拮抗剂,应用于治疗由组胺引起的各种过敏性的疾病。在其合成过程中,可以采用硫酸二甲酯进行季铵盐反应,然后引入氰基合成的策略。

例三:甲磺酸新斯的明的合成

  甲磺酸新斯的明是一种常用的抗胆碱酯酶,可以用于各种肌肉、神经内科、妇科及面部特征。在其合成的最后一步中,需要用硫酸二甲酯进行N-甲基化反应,随之生成季铵盐。

例四:依维莫潘的合成

  阿维莫潘是由葛兰素史克公司和阿道罗公司联合开发的。应用于肠切除术后患者胃肠功能的早期恢复。在合成过程中,苯乙烯衍生呀丁基锂和硫酸二甲酯的处理,来完成C-甲基化反应。